00:04La levodopa è il farmaco principale nella terapia della malattia di Parkinson, sostanzialmente
00:12tutti i pazienti assumono questo farmaco prima o poi, o comunque è la base della terapia
00:22che poi viene implementata con altri farmaci, ma che comunque si basa proprio sulla levodopa.
00:28La carbidopa, che è l'altro elemento, l'altro farmaco presente nelle formulazioni anche in commercio
00:40e quella futura che è la levodopa, appunto carbidopa, è un farmaco che blocca il metabolismo periferico
00:50della levodopa e consente alla levodopa di entrare quindi nel cervello.
00:55Le formulazioni presenti in commercio ormai da 60 anni che noi utilizziamo questo tipo di farmaco
01:03hanno una limitazione importante, ovvero quella di avere una mimita molto breve, cioè le
01:12compresse in commercio di levodopa hanno una durata nel sangue, quindi i livelli plasmatici,
01:20che non superano le due ore e mezza più o meno e quindi durante il corso della malattia il paziente
01:30è costretto ad assumere le somministrazioni di levodopa sempre più frequentemente, fino ad arrivare
01:38appunto ad assumere il farmaco ogni due ore, due ore e mezza, massimo tre ore. Questo fa sì che ci
01:48siano
01:48ovviamente delle problematiche per quanto riguarda proprio l'assunzione del farmaco stesso, dei problemi
01:56di assorbimento perché la levodopa viene assunta appunto molto frequentemente, ma anche dei livelli
02:03plasmatici che non sono stabili perché tendono a variare andando a raggiungere dei picchi molto alti
02:13e poi dei momenti in cui invece i livelli plasmatici sono bassi e insufficienti. Questo fa sì che il paziente
02:24mostri delle fluttuazioni dal punto di vista dei sintomi, ovvero alterna dei periodi buoni a dei periodi
02:32negativi che noi tecnicamente chiamiamo on, quelli buoni e off, quelli negativi e poi a sviluppare
02:39movimenti involontari. La nuova formulazione è una formulazione di levodopa carbidopa a lento rilascio,
02:48quindi però con un'ingegneria farmaceutica molto interessante perché è in grado questa
02:56compressa, questa pillola, di rilasciare una parte, il 25% della levodopa immediatamente, quindi il paziente
03:05ha l'effetto rapido della pasticca, quindi va in on nel giro di mezz'ora, tre quarti d'ora
03:15e poi invece la seconda parte sono dei pellet che vengono rilasciati lentamente nel piccolo intestino
03:23e questo fa sì che il livello plasmatico possa rimanere stabile anche per 4 o 5 ore.
03:31Quindi la conseguenza è che un paziente che era costretto ad assumere la levodopa ogni due ore,
03:40quindi prendere 5, 6, 7 somministrazioni al giorno di levodopa, utilizzando questa formulazione
03:47al lento rilascio può assumerne 3 o 4 di dosi al giorno, ma soprattutto avere un livello plasmatico
03:55stabile e costante, quindi con una riduzione significativa dei periodi di off, dei periodi negativi.
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